德昇济医药获美国 FDA 批准两项 IND 申请，推进 D3S－003 开展 I 期临床试验，并启动 Elisrasib（D3S－001）与 D3S－002 的 II 期联合用药临床试验

上海2026年1月19日 美通社 －－ 德昇济医药（D3 Bio），一家专注于肿瘤治疗创新药物研发的全球临床阶段生物技术公司，今日宣布美国食品药品监督管理局（FDA）已批准其两项新药临床试验申请（IND）：

• D3S－003 KRAS G12D 抑制剂 获批后将启动 I 期首次人体（first－in－human）临床试验。
• 一项 II 期临床试验：评估 D3S－001（elisrasib）（公司新一代 KRAS G12C 抑制剂）与 D3S－002（选择性口服 ERK12 抑制剂）的联合用药。

D3S－003 为口服生物利用度良好的、等位基因特异性 KRAS G12D 抑制剂，可同时作用于 KRAS 的 GDP 结合（OFF）与 GTP 结合（ON）两种构象。临床前数据显示，D3S－003 具备差异化、同类最佳（best－in－class）潜力，表现出优异的抗肿瘤活性、良好的类药性特征以及具有前景的安全窗口。获得 FDA IND 批准后，德昇济医药将推进 D3S－003 在携带 KRAS G12D 突变的晚期实体瘤患者中开展 I 期首次人体研究。

本次获批的 II 期研究将在 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中评估 D3S－001 与 D3S－002 联合用药，这些患者此前已接受过 KRAS G12C 抑制剂的治疗并出现疾病进展。该试验预计于 2026 年上半年启动，将评估联合用药的安全性、药代动力学以及初步疗效信号，旨在建立一种合理的联合治疗策略，以应对耐药问题并为 KRAS 驱动型肿瘤带来更持久的临床获益。

德昇济医药创始人、董事长兼首席执行官陈之键博士表示：“我们非常高兴 D3S－003 获得 FDA IND 批准，同时我们也将推进 elisrasib 与 D3S－002 的 II 期联合临床试验。D3S－003 作为差异化的 KRAS G12D 抑制剂进入临床阶段，旨在满足 KRAS 突变中最常见且最具挑战性的治疗需求。与此同时，elisrasib 与 D3S－002 的联合研究将进一步推进我们新一代 KRAS G12C 策略，尤其面向既往 KRAS G12C 靶向治疗后进展的患者。上述里程碑体现了我们 KRAS 产品线的持续进展，也进一步彰显了公司致力于为亟需新治疗选择的 KRAS 突变肿瘤患者提供变革性疗法的承诺。”

关于 elisrasib（D3S－001）

Elisrasib 是一款新一代 KRAS G12C 抑制剂，旨在实现快速、充分且选择性的靶点结合。该药物可与 KRAS G12C 的 GDP 结合（OFF）构象发生共价结合，从而有效阻断核苷酸循环并抑制致癌信号通路。临床前研究显示其具有强效活性，在临床相关暴露水平下可实现完全的 KRAS G12C 靶点占领，并具备中枢神经系统（CNS）渗透能力。Elisrasib 目前正在全球范围内开展 II 期单药及联合治疗研究，覆盖 KRAS G12C 突变实体瘤（包括 NSCLC、结直肠癌（CRC）等）。

主要发表文献：

• Cancer Discovery（2024）14（9）： 16751698
• Nature Medicine（2025）31（8）： 27682777

 

关于 D3S－002

D3S－002 为选择性 ERK12 抑制剂，面向联合治疗策略进行优化设计，通过对 MAPK 通路实施“纵向抑制”以增强疗效并克服获得性耐药，尤其适用于既往接受过 KRAS G12C 抑制剂治疗的肿瘤。

主要发表文献：

• Cancer Res 1 April 2023； 83 （7＿Supplement）： 5501.

 

关于 D3S－003

D3S－003 是一款差异化 KRAS G12D 抑制剂，可同时靶向 OFF 与 ON 构象，以应对最常见的 KRAS 突变之一。该项目旨在拓展 D3 Bio 的多等位基因 KRAS 产品布局，为 KRAS 驱动型肿瘤复杂且不断演进的治疗格局提供新的解决方案。